La chinidina, un alcaloide vegetale derivato dalla corteccia di china,
è utilizzata come antiaritmico nel cane e più raramente nel gatto.
La chinidina è stata usata per la prima volta nell'uomo, come farmaco
antimalarico, nel 1853 da Pasteur.
Invece le sue proprietà antiaritmiche sono state scoperte molto più tardi.
Risale infatti al 1918 il primo impiego nella terapia della fibrillazione atriale.
La chinidina è un antiaritmico di classe IA secondo la classificazione di
Vaughan Williams e le principali azioni sul cuore sono :
1) diminuzione della velocità del impulso elettrico (effetto dromotropo
negativo)
2) diminuzione della contrattilità (effetto inotropo negativo)
3) diminuzione dell'eccitabilità (effetto batmotropo negativo) che è la
capacità della cellula cardiaca, in risposta allo stimolo, di ridurre il proprio
potenziale a riposo oltre un certo livello (soglia di potenziale) per potere
generare un potenziale d'azione.
Queste azioni sul cuore sono provocate dalla modalità con cui agisce la
chinidina nel cane e nel gatto con il blocco all'entrata degli ioni sodio nelle
cellule nella fase 0 del potenziale d'azione e il blocco selettivo dei canali
del potassio nella fase di ripolarizzazione.
Quindi il potenziale d'azione è prolungato, il periodo refrattario è aumentato
e l'automatismo delle cellule cardiache è diminuito.
Il potenziale d'azione è l'evento elettrico che causa la contrazione del cuore.
Il periodo refrattario è il tempo nel quale la cellula cardiaca non è sensibile
a stimoli esterni.
L'automatismo è la capacità delle cellule cardiache di generare i loro
stimoli e produrre un potenziale d'azione. L'automatismo tipico del cuore
è quello del nodo senoatriale da dove, in condizioni normali, origina
l'impulso elettrico che porta alla contrazione del cuore.
Inoltre la chinidina ha un'azione di contrasto del sistema parasimpatico
(azione vagolitica) che provoca l'aumento della velocità di conduzione
dell'impulso elettrico e la diminuzione del periodo refrattario delle cellule
del nodo atrioventricolare.
Quindi l'attività della chinidina è data da una azione diretta sulle cellule
cardiache e da una indiretta attraverso la sua azione vagolitica.
Per ultimo la chinidina nel cane e nel gatto diminuisce l'attività degli
alfa-recettori dei vasi che regolano il loro tono (effetto alfa litico) per cui
la sua somministrazione per via endovenosa può causare vasodilatazione
e ipotensione anche marcate.