somministrazione a stomaco pieno riduce gli effetti collaterali (specialmente
la nausea).
La biodisponibilità della mexiletina è intorno all'85%.
La biodisponibilità è la percentuale di un farmaco che arriva al sangue
senza subire trasformazioni. Quello con biodisponibilità maggiore raggiunge
l'organo, su cui deve agire, in quantità maggiore.
La mexiletina è ampiamente metabolizzata nel fegato ed eliminata con le
feci e le urine.
La metabolizzazione di un farmaco è la sua trasformazione, ad opera di
enzimi, in altre molecole (attive o non attive) che sono in seguito eliminate
con le urine, con le feci o con altre secrezioni (es. sudore, saliva).
La metabolizzazione avviene soprattutto nel fegato ma anche nei polmoni,
nei reni, nell'intestino.
La mexiletina viene utilizzata per via orale nella terapia cronica delle
tachiaritmie ventricolari come :
- nella tachicardia ventricolare ereditaria del pastore tedesco da sola o con
il sotalolo
- nella cardiomiopatia dilatativa specialmente nel dobermann
- nella malattia aritmogena del ventricolo destro assieme al sotalolo o
all'atenololo
- per la possibile prevenzione della morte improvvisa in quanto alza la soglia
della fibrillazione ventricolare
Gli effetti collaterali più comuni sono nausea, vomito, depressione e a
dosaggi elevati atassia, convulsioni e diminuzione della contrattilità cardiaca.
I sintomi avversi possono essere ridotti con la diminuzione del dosaggio e
questo anche in caso di disfunzione epatica.
La mexiletina è più costosa della chinidina o della procainamide (farmaci
di classe I ) ma ha minori effetti collaterali e minore azione proaritmica.
La proaritmia di un farmaco è la sua tendenza a generare aritmie o
a modificare o aggravare quelle già presenti.
Il dosaggio nel cane è 5-10 mg/Kg ogni 8 ore con concentrazione terapeutica
raggiunta dopo tre somministrazioni.
Nell'uomo la mexiletina, somministrata per via endovenosa, non ha mostrato
vantaggi rispetto alla lidocaina e con effetti collaterali maggiori rispetto alla
terapia per via orale.
