terapia dell'insufficienza cardiaca del cane.
Non è registrato per l'uso nel gatto anche se in questa specie agisce in modo
simile.
Il pimobendan ha un'attività inotropa positiva (aumenta la contrattilità del cuore)
e di vasodilatazione e pertanto viene definito come farmaco inodilatatore.
L'attività inotropa positiva si attua attraverso due meccanismi :
1) inibizione dell'attività della fosfodiesterasi III (un enzima), favorendo in
questo modo l'aumento della concentrazione del cAMP (adenosina
monofosfato ciclico) che porta ad un incremento degli ioni calcio in
entrata nella cellula cardiaca con aumento della contrattilità.
Nei cani con insufficienza cardiaca questa azione, che porta ad un maggior
consumo di ossigeno, è meno pronunciata rispetto a quella di altri inotropi
positivi (es. milnirone).
2) sensibilizzazione al calcio delle miofibrille contrattili della cellula cardiaca con
incremento della contrattilità ma senza aumento del consumo di ossigeno.
L'attività di vasodilatazione si compie con l'inibizione delle fosfodiesterasi III e
V (PDE III e V) con vasodilatazione bilanciata (sia venosa sia arteriosa) e
diminuzione del precarico e del postcarico.
Inoltre il pimobendan sembra avere un'azione di modulazione delle citochine
infiammatorie e del sistema neuroendocrino, un'attività antitrombotica e un
effetto lusitropo positivo (migliora il rilasciamento del miocardio durante la
diastole).
La biodisponibilità del farmaco è circa del 60% e diminuisce con l'assunzione
di cibo e pertanto il pimobendan va somministrato almeno un'ora prima del pasto.
L'effetto farmacologico inizia entro un'ora e persiste per 8-12 ore.
Il pimobendan è metabolizzato nel fegato, escreto con la bile ed eliminato con
le feci.
Il metabolismo nel gatto sembra simile a quello del cane anche se il picco di
concentrazione nel sangue è più precoce e l'eliminazione del farmaco più lenta.
