Il primo barbiturico (acido barbiturico) fu sintetizzato da Von Baeyer nel 1863
ma non ebbe impiego clinico.
Nel 1903 venne prodotto il barbitale il quale fu adoperato con il nome di Veronal
per trattare l'insonnia.
Nel 1912 divenne disponibile il fenobarbitale che è ancora utilizzato nel cane
e nel gatto come anticonvulsivo.
Oggi l'impiego dei barbiturici, sia nell'uomo sia in medicina veterinaria, è
diminuito a favore di farmaci più sicuri ma nel cane e nel gatto sono ancora
usati il tiopentale ed il fenobarbitale.
In base alla durata dell'azione i barbiturici vengono classificati in :
1) barbiturici ad azione breve (es.tiopentale)
2) barbiturici da azione intermedia (es. pentobarbitale)
3) barbiturici da azione prolungata (es. fenobarbitale)
I barbiturici esercitano la loro azione depressiva sul sistema nervoso centrale
potenziando l'azione del GABA (legame con il recettore GABAA) a livello del
sistema di attivazione reticolare del cervello determinando una inibizione
dell'attività dei neuroni accompagnata dalla diminuzione del metabolismo
e del flusso sanguigno cerebrale e della pressione intracranica.
Il grado di depressione è dato dalla via di somministrazione, dalla dose del
farmaco e dalla sua famacocinetica.
Per esempio il tiopentale, somministrato per via endovenosa, determina
la perdita della coscienza in genere entro trenta secondi mentre il fenobarbitale,
per via orale produce in genere solo sedazione.
Attività dei barbiturici sull'apparato respiratorio
I barbiturici determinano depressione respiratoria, dose dipendente, per
azione diretta sul centro del respiro cerebrale.
Con l'aumento progressivo del dosaggio si assiste ad una diminuzione della
frequenza e del volume respiratorio e della profondità del respiro.
Attività dei barbiturici sull'apparato cardiovascolare
L'attività di depressione sull'apparato cardiovascolare non è così marcata
marcata come quella sull'apparato respiratorio.
Si può riscontrare :
- diminuzione della pressione arteriosa media
- riduzione della gittata cardiaca
- calo delle resistenze vascolari periferiche
- decremento del ritorno del sangue venoso al cuore
- aumento della frequenza cardiaca
- sensibilizzazione del miocardio all'azione delle catecolamine
(adrenalina, noradrenalina) che favorisce l'insorgenza di aritmie
- le aritmie sono anche facilitate dalla presenza di ipossia,
di tachicardia, di azione cardiotossica diretta dei barbiturici
