Il trilostano è un farmaco che agisce inibendo l'enzima 3B-HSD (3beta
idrossistereodeidrogenasi- isomerasi) che converte, nella corticale delle
ghiandole surrenali, il pregnenolone in progesterone e in 17-idrossiprogesterone
da cui derivano, attraverso diversi passaggi, il cortisolo e l'aldosterone,
Il blocco di questo enzima determina quindi la diminuzione della sintesi del
cortisolo ed, in misura minore, dell'aldosterone.
Nel cane il primo impiego del trilostano risale al 1998 e da allora è stato sempre
più utilizzato diventando il farmaco di scelta per la terapia dell'iperadrenocorticismo.
Il trilostano viene impiegato principalmente per la cura
dell'iperadrenocorticismo ipofisi-dipendente, nell' iperadrenocorticismo
da tumore surrenalico per stabilizzare il paziente prima dell'intervento
chirurgico e come terapia palliativa del carcinoma surrenalico metastatico.
Nei cani sani il trilostano raggiunge la massima concentrazione nel sangue dopo
un'ora e mezza-due ore dalla somministrazione e scompare dal circolo entro la
diciottesima ora. Esistono, però, ampie variazioni individuali.
Dopo essere stato assorbito a livello intestinale, il trilostano è trasformato
nel fegato in ketotrilostano (più attivo del trilostano) ed in altri metaboliti
per poi essere eliminato per via renale.
Nella maggior parte dei cani la produzione di cortisolo è soppressa per meno
di tredici ore e quindi, in diversi soggetti, la somministrazione del farmaco ogni
24 ore non è sufficiente per avere una abolizione adeguata della sintesi del cortisolo.
La somministrazione del trilostano con il cibo aumenta il suo assorbimento.
In genere la terapia è iniziata con la dispensazione del farmaco al dosaggio
di 1-2.5 mg/kg ogni 24 ore o di 1-2 mg/kg se somministratato ogni 12 ore.
Nei cani di piccola taglia viene consigliato di incominciare con la dose più bassa
possibile.
Se il farmaco è efficace, il proprietario del cane può notare, entro 7-10 giorni,
un incremento dell'attività dell'animale e una diminuzione della polidipsia e della
poliuria. Le lesioni dermatologiche migliorano invece lentamente e possono
essere necessari diversi mesi per una loro risoluzione.
La terapia con trilostano necessita di uno stretto monitoraggio basato sui
segni clinici, sull'esame del sangue e sui test ormonali.